多奈哌齊(
思博海)可有效減緩
老年性癡呆(Alzheimer’s disease,阿爾茨海默氏。┎∪说恼J(rèn)識能力的衰退。2009年思博海鹽酸多奈哌齊片進(jìn)入我國《國家基本醫(yī)療保險工傷保險和生育保險藥品目錄》,進(jìn)一步的肯定了思博海治療老年性癡呆的療效,這將對思博海的使用帶來更多的便利和更大的推廣。
目前,臨床使用多為抗
老年癡呆癥的第二代藥物多奈哌齊、卡巴拉汀、石杉堿甲、加蘭他敏及
美金剛。而用于治療
腦卒中或腦外傷造成的血管性癡呆癥及益智類藥物主要有胞磷膽堿、吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦、依達(dá)拉奉、神經(jīng)節(jié)苷酯、
鼠神經(jīng)生長因子、尼麥角林、
腦蛋白水解物、燈盞花素、天麻素和銀杏葉提取物等。藥效學(xué) 鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ,服藥后穩(wěn)態(tài)時乙酰膽堿酶活性測定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個量表是一個檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。
多奈哌齊是FDA批準(zhǔn)用于治療
阿爾茨海默病的第2只處方藥物,其治療達(dá)標(biāo)劑量小、毒副作用低、耐受性好,已得到世界醫(yī)學(xué)界的認(rèn)可。在輝瑞公司強(qiáng)有力的學(xué)術(shù)營銷推動下,2004年,多奈哌齊已被培育成“重磅炸彈”級藥物。
由于思博海多奈哌齊片對腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶的作用具有特異選擇性,對人體轉(zhuǎn)氨酶影響很小,藥物的95%與血漿蛋白結(jié)合后由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,令許多輕、中度阿爾茨海默病患者獲得了明顯的好轉(zhuǎn)?傊,思博海鹽酸多奈哌齊片是目前治療老年癡呆的有效藥物,能有效的緩解患者病情,改善臨床癥狀,不良反應(yīng)輕微,值得臨床推廣使用。
思博海為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,是一只具有高度選擇性、可逆性治療阿爾茨海默病的藥物。思博海臨床試驗(yàn)中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5mg或10mg,服思博海后穩(wěn)態(tài)時乙酰膽堿酶活性測定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。2009年,思博海鹽酸多奈哌齊片進(jìn)入《國家基本醫(yī)療保險工傷保險和生育保險藥品目錄》,為老年性癡呆患者提供了保證。