導讀：Warner-Lambert公司的抗驚厥劑加巴噴丁(gabapentin,Neurontin)(Ⅰ)已成為第一個被批準用于治療所有神經性疼痛疾病的藥物.......

　　Warner-Lambert公司的抗驚厥劑加巴噴丁(gabapentin,Neurontin)(Ⅰ)已成為第一個被批準用于治療所有神經性疼痛疾病的藥物。該產品被英國批準治療所有神經性疼痛，包括糖尿病性神經病、皰疹后神經痛、脊髓損傷痛、幼肢痛和神經性背痛。此批準是根據1998年12月的試驗結果，顯示(Ⅰ)對這些適應證是有效的。在英國上市的(Ⅰ)為100mg、300mg和400mg的膠囊。推薦的初始劑量為每日300mg。(Ⅰ)在美國某些時候被超標簽范圍使用治療神經性疼痛。公司正尋求在美國和其它國家(Ⅰ)用于該適應證的批準。

　　英國累斯特皇家醫院的疼痛控制教授D.Rowbotham博士稱，(Ⅰ)的證據使止疼專家們更加確信，藥物——不是傳統的止疼藥——能夠有效地治療慢性的神經性疼痛。

　　在5月初的美國神經性疾病學會的年會上Merz/Neurobiological Technologies公司也發表了一項NMDA拮抗劑美金剛(memantine)治療糖尿病性神經病的Ⅱb試驗資料。這項資料最早公布于1999年。如果進一步的試驗也有效果，那么它將可能成為治療糖尿病性神經性疼痛的一個新藥。美金剛被廣泛用于治療癡呆和其它神經變性疾病已有十多年的歷史。

　　加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗（如遺傳性癲癇模型等）結果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。 　　

　　加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關，但不與GABA受體產生相互作用，它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現，加巴噴丁濃度達到100μM時，對許多常見受體位點無親和力，包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ，δ或k受體、尼群地平或地爾硫標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A　20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反，故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。

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