【藥品名稱】
商品名：彌可保
通用名：甲鈷胺注射液

【成份】
本品主要成份為甲鈷胺。

【性狀】
系暗紅色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，無味，難溶于水、甲醇、乙醇，不溶于丙酮、乙醚和氯仿。有吸濕性，遇光易分解。注射液為紅色透明液體pH ：5.3-7.3。

【規(guī)格】
1ml:0.5mg

【藥理作用】
本藥為存在于血液、脊髓液中的輔酶維生素B12甲鈷胺制劑，與其它B12相比，對(duì)神經(jīng)組織具有良好的傳遞性。通過甲基轉(zhuǎn)換反應(yīng)可促進(jìn)核酸-蛋白-脂質(zhì)代謝，修復(fù)被損害的神經(jīng)組織。
促進(jìn)核酸、蛋白、脂質(zhì)代謝 ；在大白鼠腦株細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，本藥在同型半胱氨酸合成蛋氨酸過程中起著輔酶的作用，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷，促進(jìn)DNA、RNA的合成。另外，在神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，本藥可促進(jìn)髓鞘脂質(zhì)卵磷脂的合成。
改善神經(jīng)組織代謝障礙 ：在大白鼠實(shí)驗(yàn)中，與氰基維生素B12相比，在神經(jīng)細(xì)胞中的傳遞性良好。在實(shí)驗(yàn)性糖尿病大白鼠的坐骨神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)，可促進(jìn)軸索及其蛋白質(zhì)的合成，使骨骼蛋白的輸送速度接近正常，保持軸索的功能。
修復(fù)實(shí)驗(yàn)性神經(jīng)障礙的神經(jīng)組織 ：在大白鼠和兔子實(shí)驗(yàn)中，本藥能抑制因阿霉素、長(zhǎng)春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙和因鏈脲菌素引起的實(shí)驗(yàn)性糖尿病，神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)中變性神經(jīng)的出現(xiàn)。另外，在壓迫豚鼠面部神經(jīng)、造成面神經(jīng)麻庳的模型實(shí)驗(yàn)中，通過神經(jīng)再生過程的眼瞼閉鎖反射誘發(fā)肌電圖及組織學(xué)研究證明，本藥具有與類固醇同樣的恢復(fù)麻痹效果。
本藥注射劑另具有以下作用 ：
抑制神經(jīng)組織的異常興奮傳導(dǎo) ：把青蛙的前后肢從脊髓割離，將與坐骨神經(jīng)連結(jié)的標(biāo)本，在林格氏液中，從坐骨神經(jīng)的末端給予電刺激，記錄前后肢的活動(dòng)電位。將輔酶型維生素B12、羥基維生素B12和本劑溶解于林格氏液中，本藥抑制神經(jīng)興奮傳導(dǎo)的作用最強(qiáng)。
促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，改善貧血 ：本藥促進(jìn)骨髓中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生，亦可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅血球、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康人一次口服本劑1.2 mg、1.5 mg，投藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，吸收率與濃度有關(guān)。給藥后8小時(shí)尿中的排泄量，相當(dāng)于給藥后24小時(shí)排泄量的40-80%。連續(xù)每天口服本藥1.5 mg達(dá)12周，血清中B12在給藥4周后約為給藥前的2倍，12周后約為給藥前的2.8倍，停藥4周后約為給藥前的1.8倍。健康人一次肌注或靜注本劑500 ug，達(dá)到最高血濃度的時(shí)間是，肌注0.9±0.1小時(shí)，靜注為給藥后0-3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分各自為22.4±1.1，85.0±8.9 ng/mL。靜注本劑500 ug達(dá)10天，其血清濃度隨著投藥天數(shù)的增加而不斷上升。

【適應(yīng)癥】
周圍神經(jīng)障礙，如糖尿病神經(jīng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎。因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。

【用法用量】
片劑 成人500 ug/次，1日3次，可視年齡、癥狀酌情增減。
注射液 500 ug/次，1周3次肌注或靜注。對(duì)巨紅細(xì)胞性貧血患者，在治療2個(gè)月后，可改用維持量，即每1-3個(gè)月注射500 ug。

【不良反應(yīng)】
服用片劑可見食欲不振、惡心、腹瀉，偶見皮疹。肌注或靜注可見頭痛、出汗、發(fā)熱。

【注意事項(xiàng)】
從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服用該藥片劑。

【貯藏】
室溫、避光、避潮保存。

【批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字J20130076

【生產(chǎn)企業(yè)】
生產(chǎn)企業(yè)名稱：Misato Plant of Eisai Co., Ltd.
分包裝企業(yè)名稱：衛(wèi)材(中國)藥業(yè)有限公司

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