導讀：由美國Ligand制藥公司研制，2000年1月15日在美國首次上市。蓓薩羅丁可選擇性地結合并激活視黃酸類（retinoid）X受體亞型（RXRα，RXRβ，RXRγ）。臨床兩項開放性研究顯示蓓薩羅丁對早期及晚期難治性皮膚T-細胞淋巴瘤有效。近日，蓓薩羅丁用于治療阿爾茨海默病的研究實驗有了初步消息。

　　蓓薩羅丁自1999年起就被批準用于治療一種皮膚癌。在基因鼠中進行的這項新的試驗顯示，該藥物可以很快清除腦內的β-淀粉樣斑塊，后者被認為在阿爾茲海默病中引起認知缺陷癥狀，并且，它可以在極短時間內取得這種效果。

　　克利夫蘭市凱斯西儲大學的Gary E. Landreth博士介紹，這項Ⅰb期試驗將隨機給予12例健康受試者蓓薩羅丁(Targretin)或安慰劑治療。研究者將在用藥后36 h內每小時收集腦脊液和血液，查看蓓薩羅丁促進淀粉樣蛋白自然清除的情況。

　　“如果我們的假設是正確的，這種藥物應該可以加速載脂蛋白E的合成并保持其穩態水平”，而載脂蛋白E有利于可溶性?淀粉樣蛋白的分解。饑餓的小膠質細胞是蓓薩羅丁的第二記重拳，在小鼠體內，該藥物可激活小膠質細胞，從而促進對β淀粉樣斑塊的清除。如果這兩種事件都能在人體內發生，“我們將有理由進一步開展Ⅱ期試驗”。

　　目前尚不建議對阿爾茨海默病患者處方蓓薩羅丁。Landreth博士說，盡管相對溫和，但蓓薩羅丁在癌癥患者中可導致甲狀腺功能低減和血脂異常。盡管幾乎可以確定在即將進行的試驗中，志愿者將不會發生這些不良反應，但無法保證在阿爾茨海默病患者中的應用是安全的。

　　Landreth博士及其同事Paige Cramer擁有蓓薩羅丁作為一種阿爾茨海默病潛在治療藥物的美國臨床專利，并得到ReXceptor公司的資助，這家公司擁有大學提供的將蓓薩羅丁用于阿爾茨海默病治療的批準選擇權。

　　這種已有十多年應用歷史的抗癌藥將在9月份開始進行其治療阿爾茨海默病的首項人體試驗。值得我們共同期待和關注。

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