司來吉蘭是選擇性B型單胺氧化酶抑制劑,能迅速透過血腦屏障,并選擇性的抑制B型單胺氧化酶的活性,減少多巴胺在腦內的降解,增高多巴胺水平,緩解帕金森病患者的臨床癥狀,改善老年患者的記憶、認知能力及改善抑制癥狀。在臨床上司來吉蘭廣泛用于治療帕金森病。
目前國內市場上還沒有司來吉蘭經(jīng)皮給藥系統(tǒng)上市。司來吉蘭藥理作用強,分子量適宜(223.75),熔點較低,而且具有較大的油水分配系數(shù),適于制成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。研究通過對司來吉蘭的部分理化性質進行了測定;對司來吉蘭經(jīng)豚鼠皮膚的滲透性進行了研究;并考察了3種促滲劑單獨使用對司來吉蘭經(jīng)皮滲透的作用。進行了司來吉蘭經(jīng)皮給藥系統(tǒng)處方設計、分析方法學研究、質量標準研究和制劑性能研究等。處方設計采用正交設計實驗對系統(tǒng)中的促滲劑、壓敏膠和藥量等進行選擇。
實驗結果表明,司來吉蘭經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的最佳處方為:主藥量為x_1%;促滲劑選用A,含量為y_1%;壓敏膠助劑D含量為15%;壓敏膠含量為60%,背襯材料為涂鋁膜的聚酯膜。 建立了司來吉蘭的鑒別方法——紫外分光光度法;貼劑含量、有關物質的HPLC分析法等。對司來吉蘭貼劑質量標準包括制劑的性狀、制劑含量均勻度、制劑有關物質檢查、釋放度、體外透皮和粘附性等進行了研究。
由試驗結果可知,司來吉蘭經(jīng)皮給藥系統(tǒng)具有良好的性能,能維持1天的恒定藥物釋放,對皮膚無強烈刺激,是一種安全、有效的新劑型。
百濟藥師提醒:司來吉蘭經(jīng)皮給藥方式尚處于臨床階段,目前市面上無相應機型銷售,各患者及家屬需小心謹慎以免上當受騙。如對司來吉蘭的臨床應用、適應癥、使用注意等存在疑惑,可撥打我們的免費藥師服務熱線400-888-4882,我們將有專業(yè)的藥師為你解答疑惑,指導你用藥。