歐力停是最新一代治療偏頭痛的經(jīng)典藥物，用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。苯甲酸利扎曲普坦是近年來發(fā)展的第二代曲普坦類（triptans）偏頭痛治療藥物。用于治療急性偏頭痛發(fā)作。具有起效快、療效好、安全方便的優(yōu)點(diǎn)。該藥由默克（Merck）公司研制。1998年6月在美國上市，2000年向我國提出進(jìn)口申請。2003年日本批準(zhǔn)進(jìn)口。

　　偏頭痛是一種嚴(yán)重的、反復(fù)發(fā)作或具有家族特性的頭痛，表現(xiàn)為一側(cè)或雙側(cè)搏動性或跳動性的頭痛，常伴有惡心、嘔吐、畏光、畏聲、嗅覺或視物障礙。偏頭痛會嚴(yán)重干擾患者的生活與工作。歐力停是第一個(gè)國內(nèi)上市的苯甲酸利扎曲普坦藥物，是一種高選擇性的5-羥色胺受體激動劑。

　　苯甲酸利扎曲普坦在健康受試者體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究

　　目的：研究健康受試者單劑量口服苯甲酸利扎曲普坦（RZT）片的藥代動力學(xué)。方法：采用LC—MS／MS法測定10名健康受試者單劑量口服RZT片5，10，15mg后的血漿藥物濃度經(jīng)時(shí)過程和尿樣累計(jì)排泄率，DAS2．0程序計(jì)算主要藥代動力學(xué)參數(shù)。結(jié)果：血漿RZT的線性范圍為0．20～100μg·L^-1，定量下限為0．20μg·L^-1；尿樣的線性范圍為0．020～10．0mg·L^-1，定量下限為0.020mg·L^-1。測得健康受試者單劑量口服5，10，15mg RZT片后的主要藥動學(xué)參數(shù)Cmax、Tmax、t1／2、AUC0-12h、CL／F、WF分別為（13．69±3．36），（37．96±8．86），（46．83±15．54）μg·L^-1；（2．15±0．71），（0．97±0．64），（1．95±0。76）h：（1．54±0．31），（1．57±0．24），（1．70±0.22）h；（43．64±9．56），（118．36±20．86），（168．72±53．38）h·μg·L^-1；（117．80±24．85），（86．28±14．87），（100．56±50．64）L·h^-1和（265．40±95．96），（193．51±39．09），（244．82±111．76）L。低、中、高劑量下12h尿樣累計(jì)排泄率分別為（10．91±3．43）％，（15．49±3．71）％，（14．90±7．04）％。結(jié)論：RZT在體內(nèi)的AUC0-12h、Cmax均與劑量呈線性關(guān)系（r〉0．99），男性與女性間藥代動力學(xué)存在一定差異，但無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。（來源：《藥物分析雜志》 2007年 第9期 作者：葛萍 宋敏 杭太俊 馬鵬程 陶蕾 ）

　　對于以下情況的患者，歐力停（利扎曲普坦）應(yīng)禁止服用：
　　1.歐力停禁用于局部缺血性心臟病（如：心絞痛、心肌梗塞或有記錄的無癥狀缺血）的患者。
　　2.歐力停禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其它隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。
　　3.因歐力停能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
　　4.歐力停禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
　　5.歐力停禁止同時(shí)服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑2周內(nèi)服用本品。
　　6.對歐力停或?qū)θ我换钚猿煞葸^敏者禁用。
　　7.在服用歐力停治療的24小時(shí)內(nèi)，禁止服用其他5-HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

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