丹同靜的藥理作用如何

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2016/1/25 11:16:00

　　偏頭痛是比較常見(jiàn)的一種疾病，治療該疾病患者可以服用丹同靜等，該藥物對(duì)于偏頭痛的治療是有一定的效果的，其治療的效果是很不錯(cuò)的。患者在用藥的時(shí)候一定要注意方法，把握好疾病的治療時(shí)機(jī)，避免病情的惡化，那么丹同靜的藥理作用如何?

　　丹同靜主要成分為琥珀酸舒馬普坦,普坦的作用機(jī)制是高度選擇性激動(dòng)血管5-HT1D受體，使顱內(nèi)動(dòng)脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應(yīng)得以改善。血管5-HT1D受體在頸動(dòng)脈循環(huán)中占優(yōu)勢(shì)，且藥物的收縮作用集中在此循環(huán)內(nèi)的動(dòng)靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經(jīng)源性炎癥，也有助于改善偏頭痛。

　　根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，丹同靜口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過(guò)效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%。口服丹同靜25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異，發(fā)作期T1/2為2.5h，間歇期T1/2為2.0h。單劑量口服25-100mg，其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比期望值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對(duì)其生物利用度無(wú)明顯影響，但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。丹同靜的血漿蛋白結(jié)合率較低(14-21%)。表觀分布容積為2.4L/Kg。丹同靜的消除半衰期T1/22.5大約為小時(shí)。口服14C標(biāo)記物后測(cè)得，大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄，40%在糞便中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。丹同靜主要同單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝，因此，該酶的抑制劑對(duì)可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見(jiàn)MAO-B抑制劑對(duì)丹同靜藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

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