苯甲酸利扎曲普坦片對偏頭痛怎么樣

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2014/7/17 16:47:00

　　在日常生活當中，你或許聽說過偏頭痛，但可能對它不太了解，偏頭痛是一類有家族發病傾向的周期性發作疾病。表現為發作性的偏側搏動性頭痛，伴惡心、嘔吐及羞明，經一段歇期后再次發病。在安靜、黑暗環境內或睡眠后頭痛緩解。苯甲酸利扎曲普坦片對偏頭痛有明顯療效。

　　苯甲酸利扎曲普坦片的適應癥為成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性治療，不用于偏頭痛的預防治療或偏癱型偏頭痛或基底動脈性偏頭痛。其主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。

　　苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量：口服給藥，一次5～10 mg（1～2片），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30 mg（6片）。或遵醫囑。

　　苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時（Tmax）。

　　未見偏頭痛發作對苯甲酸利扎曲普坦片吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度（F）沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30％,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發生蓄積效應。平均表觀分布容積（Vd）在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。

　　苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。

　　其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關性。

　　苯甲酸利扎曲普坦片在健康非偏頭痛老年人志愿者（年齡在65～77歲之間）的藥代動力學與在健康非偏頭痛年輕志愿者（年齡在18～45歲之間）體內相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30％。

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