小朋友患了癲癇究竟吃什么藥物好呢？哪些藥物可以幫助治療癲癇癥狀？癲癇癥給患者及其家人在生理和心理上都帶來(lái)了很大的痛苦，許多患者都期望能有一種療效好、見(jiàn)效快、費(fèi)用少又安全方便的好藥可以治療癲癇，減輕患者的痛苦。這里給大家推薦利必通，為了讓患者更多地了解利必通的作用，下面百濟(jì)藥師為您詳細(xì)介紹什么是利必通。 

    什么是利必通？ 

    利必通又稱拉莫三嗪片，是一種苯基三嗪類化合物。利必通主要作用于電壓依賴性鈉通道，對(duì)反復(fù)放電有抑制作用，也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥，能穩(wěn)定突觸前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。利必通主要用于治療頑固性癲癇。單獨(dú)使用或作為添加治療，口服吸收迅速，1.5～4h達(dá)到高峰。55%與蛋白結(jié)合，幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷，8%以原形從尿中排泄。 

    利必通的藥理作用 

    藥理學(xué)研究的結(jié)果提示利必通是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在為評(píng)價(jià)藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中，健康志愿者服用利必通240 mg，所得結(jié)果與安慰劑無(wú)異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺(jué)運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。 

    另一項(xiàng)研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺(jué)運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的利必通，結(jié)果與安慰劑無(wú)差異。 

    利必通藥代動(dòng)力學(xué) 

    利必通在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收，沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。口服給藥后在2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450 mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性，穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個(gè)體之間差異頗大，但在同一個(gè)體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55% ；從血漿蛋白置換出來(lái)而引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92-1.22 L/mg。在健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14 mL/分。 

    利必通的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%，在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約2%，清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。健康成人平均消除半衰期是24-35小時(shí)。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被驗(yàn)明是負(fù)責(zé)利必通的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本藥輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量，然而無(wú)利必通影響其它抗癲癇藥的藥代動(dòng)力學(xué)之證據(jù)。 

    利必通與細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發(fā)生，而利必通的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí)，平均半衰期縮短到14小時(shí)左右 ；當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均半衰期增加到近70小時(shí)。清除率隨體重調(diào)整，兒童高于成人，5歲以下的兒童最高。在一般情況下，利必通的半衰期在兒童短于成人；當(dāng)與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時(shí)，平均值接近7小時(shí) ；當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均值增加到接近45-50小時(shí)。 

    迄今，利必通在老年癲癇病人的藥代動(dòng)力學(xué)尚未進(jìn)行專門(mén)研究。然而，12例年齡在65-76歲之間的健康志愿者的單劑量研究和144例包括25位65歲和超過(guò)65歲病人的群體分析都表明對(duì)老年人不需調(diào)整劑量。對(duì)腎衰病人服用利必通沒(méi)有經(jīng)驗(yàn)，腎衰的受試者中，單劑量的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明利必通的藥代動(dòng)力學(xué)未受到很大影響 ；但是，由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了近8倍。 

    利必通的性狀成分 

    利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形，另一面壓印 “Lamictal 50”(50mg 片劑)或“Lamictal 100” (100mg 片劑)。 

    利必通成份：本品主要成分及其化學(xué)名稱為3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。 

    利必通的適應(yīng)癥 

    癲癇，對(duì)12歲以上兒童及成人的單藥治療： 

    1. 簡(jiǎn)單部分性發(fā)作； 

    2. 復(fù)雜部分性發(fā)作； 

    3. 續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 

    4. 原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作目前暫不推薦對(duì)十二歲以下兒童采用單藥治療，因?yàn)樯形吹玫綄?duì)這類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)的相應(yīng)數(shù)據(jù)。 

    利必通的不良反應(yīng)和禁忌 

    在雙盲、附加臨床試驗(yàn)中，服用利必通的病人中皮疹的發(fā)生率高達(dá)10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹而導(dǎo)致停止利必通的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開(kāi)始的前8周出現(xiàn)，停用拉莫三嗪后消失(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。曾有報(bào)告出現(xiàn)罕見(jiàn)的、嚴(yán)重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)。盡管停藥后大部分病人可以恢復(fù)，但一些患者經(jīng)歷了不可逆性斑痕，曾出現(xiàn)與死亡相關(guān)的罕見(jiàn)病例(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。嚴(yán)重皮疹的報(bào)告，如成人及12歲以上兒童的發(fā)生率約為1：1000。12歲以下兒童出現(xiàn)的危險(xiǎn)高于成人。 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：服藥后如果出現(xiàn)頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠等不良癥狀后患者應(yīng)馬上就醫(yī)。

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