導讀：他克莫司膠囊能有效抑制器官的排斥反應，提升器官移植成功幾率。他克莫司膠囊主要成分為他克莫司，具有高效的免疫移植作用，可預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，用于治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

    他克莫司膠囊的藥物屬于免疫抑制性大環內脂類。在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。 

    他克莫司膠囊的作用機制和環孢素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成，作用于輔助T細胞，抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用），同時還抑制白細胞介素-2受體的表達，但不影響抑制型T細胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構酶（旋轉異構酶）作為同工酶參與，所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。 

    他克莫司膠囊具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。他克莫司膠囊抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，他克莫司膠囊的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中也證實，他克莫司膠囊顯示出對肝臟及腎臟移植有效。 

    他克莫司膠囊用于肝臟及腎臟移植患者，肝臟及腎臟移植后排斥反應對傳統免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。他克莫司膠囊最常見的不良反應有震顫、思維紊亂、低磷血癥、失眠、視力障礙、惡心、嘔吐等，偶見中樞神經系統和感覺異常，消化系統、呼吸系統、心血管系統失調，皮膚異常等。 

    他克莫司膠囊的服藥方式是每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水，經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。 

    百濟藥師溫馨提醒：由于患者疾病非常嚴重，且經常是多藥合用，與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服他克莫司膠囊給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。此藥物孕婦慎用。

TAG：他克莫司膠囊 免疫抑制劑 器官移植 排斥反應 環孢素