他克莫司膠囊可預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng),用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。百濟(jì)藥師推薦,如患者情況允許口服,應(yīng)盡早開始口服本品。
在分子水平,
他克莫司膠囊的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),并形成復(fù)合物,該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素,后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng),從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。
他克莫司膠囊在治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個體需求進(jìn)行本品的劑量調(diào)整,如患者情況允許口服,應(yīng)盡早開始口服本品。每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水,經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。
他克莫司膠囊在維持治療階段,建議持續(xù)使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆),應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng),如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi),他克莫司膠囊的藥代動力學(xué)可能會發(fā)生改變,需要調(diào)整本品的劑量。如出現(xiàn)中毒征兆(如明顯的不良事件),應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者,在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下,不應(yīng)擅自減量。如出現(xiàn)排斥反應(yīng)或不良事件發(fā)生,需考慮更改免疫抑制治療方案。