他克莫司膠囊藥物治療學分類是免疫抑制性大環內脂類 。在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質（FKBP12） 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質（FKBP）所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

　　他克莫司膠囊用法用量推薦的劑量僅供參考，治療過程中應根據患者個體需求進行本品的劑量調整。如患者情況允許口服，應盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。本品通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現有單獨使用本品的個例報道。

　　他克莫司膠囊不能與環孢素并用。如出現排斥反應或不良事件發生，需考慮更改免疫抑制治療方案。在維持治療階段，建議持續使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現急性排斥反應的征兆），應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。如出現中毒征兆（如明顯的不良事件），應減少本品的用量。并應告訴患者，在未經主管醫師同意的情況下，不應擅自減量。在移植術后患者的情況改善期內，本品的藥代動力學可能會發生改變，需要調整本品的劑量。

　　他克莫司膠囊的血濃度維持在20 mg/mL以下時，多數病患的病情可以成功地被控制。當測量全血濃度時必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測得的定量限度而病患的臨床狀況不錯，則不須調整劑量。在臨床使用上，移植后的最初12小時，本藥的全血谷濃度通常為5-20 mg/mL。對使用器械及駕駛能力的影響 ：本藥可能有視覺及神經系統的干擾作用。

　　百濟藥師溫馨提醒：使用他克莫司膠囊治療而可能受到此藥干擾作用影響的病患，不應該駕駛或操作危險的器械。當本藥和酒精一同使用時，此種干擾作用會被加強。