嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。MMF與制酸藥物同服,可使MMF的吸收減少。MMF和阿昔洛韋可競爭性地通過腎小管排出,兩者同用特別是當(dāng)腎功能損害時兩者血藥濃度可進(jìn)一步增高。但未見MMF與靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動力學(xué)的交叉作用。動物試驗(yàn)表明經(jīng)腎小管排出的藥物(如丙磺舒)可與MPAG競爭,從而使血漿MPAG或這類藥物的濃度升高。
嗎替麥考酚酯膠囊在臨床試驗(yàn)中,本品同以下藥品合并給藥以預(yù)防腎移植的排異發(fā)生:抗胸膜細(xì)胞球蛋白,OKT3,環(huán)孢霉素,皮質(zhì)類固醇;本品和環(huán)孢霉素,皮質(zhì)類固醇,抗胸膜細(xì)胞球蛋白或OKT3合用來治療難治性腎排異發(fā)生。
實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測:
接受本品治療的病人應(yīng)做全血計數(shù)。治療第一個月每周一次;第2、3個月內(nèi)每月兩次;以后的一年內(nèi)每月一次。
接受本品治療的病人應(yīng)監(jiān)測中性粒細(xì)胞。中性粒細(xì)胞的發(fā)展可能與本品、伴隨治療、病毒感染或以上原因的聯(lián)合有關(guān)。
如有中性粒細(xì)胞減少(絕對中性計數(shù)小于1.3×103/微升),本品治療應(yīng)中斷或減量,而這些病人應(yīng)接受嚴(yán)密觀察。
應(yīng)告知接受本品治療的病人立即匯報任何感染癥狀,意外青腫,出血或其他骨髓抑制的表現(xiàn)。
應(yīng)忠告病人在本品的治療過程中,接種也許是低效的。應(yīng)該避免使用減毒活疫苗(見[藥物相互作用])。流感接種是有益的。
對流感準(zhǔn)則,處方者向參考國際準(zhǔn)則。本品同消化系統(tǒng)副反應(yīng)的發(fā)生率增高有關(guān),包括頻繁的腎腸道潰瘍、出血、穿孔。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:嚴(yán)重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植的資料暫缺。如果潛在的益處大于潛在的危害,嚴(yán)重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植后可以使用嗎替麥考酚酯。如果出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少(絕對中性粒細(xì)胞計數(shù)<1.3×l03 /μL),嗎替麥考酚酯應(yīng)暫停或減量,進(jìn)行相應(yīng)的診斷性檢查和適當(dāng)?shù)闹委煛?/span>