他克莫司膠囊,主要成分為他克莫司在分子水平上,他克莫司膠囊利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用,進而專一性地結合以及抑制calcinurin,起到抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
他克莫司膠囊具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。他克莫司膠囊抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,他克莫司膠囊的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中也證實,他克莫司膠囊顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
由于患者疾病非常嚴重,且經常是多藥合用,與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比,口服他克莫司膠囊給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應,可能與高劑量靜脈用藥有關。此藥物孕婦慎用。
由于腎移植術后腎功能逐漸恢復正常,再加上激素的應用,病人食欲非常好,應在注意加強營養的同時,控制體重,避免肥胖。因為短時間內體重增加過快可導致脂質代謝紊亂,增加冠狀血管和周圍血管發病的機會,從而造成腎功能損害。四定期復診,腎移植術后病人應掌握自己的病情變化,做好觀察并認真記錄。
百濟藥師溫馨提醒:他克莫司膠囊的服藥方式是每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水,經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。