環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。
麗珠環(huán)明適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用,以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
使用麗珠環(huán)明有應注意的事項:
1、麗珠環(huán)明經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據(jù)。
2、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服麗珠環(huán)明不耐受等。
4、對診斷的干擾:
(1)用麗珠環(huán)明最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;
(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;
(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關;
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若麗珠環(huán)明已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡,應立即減量或至停用。
6、若發(fā)生感染,應立即用抗生素治療,麗珠環(huán)明亦應減量或停用。
7、若移植發(fā)生排斥,麗珠環(huán)明劑量應加大。
8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,麗珠環(huán)明的劑量常因治療的疾病、個體差異、用麗珠環(huán)明后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一,小兒對麗珠環(huán)明的清除率較快,故用藥劑量可適當加大。
百濟藥師溫馨提醒:麗珠環(huán)明可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性,故用本品期間不宜哺乳。