導(dǎo)讀：?jiǎn)崽纣溈挤吁ツz囊的主要成分是嗎替麥考酚酯，用于接受同種腎臟、心臟或肝臟移植患者的器官排斥反應(yīng),可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

嗎替麥考酚酯膠囊的藥理作用：

 

嗎替麥考酚酸（MPA）的2-嗎啉代乙酯。MPA是一種強(qiáng)大的，選擇性的。非競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的一磷酸次黃（嘌呤核）苷脫氫酶抑制劑，因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不形成DNA。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有比對(duì)其它細(xì)胞更強(qiáng)的抑制細(xì)胞生長作用。本品對(duì)于預(yù)防器官排異反應(yīng)和治療同種腎移植病人難治性器官排異反應(yīng)有高效。

 

當(dāng)口服后吸收，嗎替麥考酚酯膠囊吸收迅速完全，并完成體前代謝，轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物MPA。根據(jù)MPA的AUC，嗎替麥考酚酯膠囊口服后的平均生物利用度相對(duì)于靜注為94%，嗎替麥考酚酯膠囊在口服后血漿濃度尚不能系統(tǒng)性地測(cè)出。腎移植病人，在移植后的早期（移植后40天內(nèi)），同移植后晚期相比（移植后3-6個(gè)月），MPA的平均AUCS大約低30%。平均cmax大約低于40%。腎移植病人，1.5克，b.i.d，食物對(duì)嗎替麥考酚酯的吸收量無影響（MPAAUC）。但食物存在時(shí)，MPA的Cmax可降低40%。分布服藥后6-12小時(shí)后可觀察至血漿MPA濃度的第二次升高，符合肝腸循環(huán)。聯(lián)合服用消膽胺（4克，t,i.d），MPA的AUC大約降低40%，與肝腸循環(huán)的中斷一致。在臨床相關(guān)濃度，97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。代謝MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成MPA的葡萄糖甘酸酚（MPAG），后者不是藥理是學(xué)上的活性成份。在體內(nèi)，MPAG通過肝腸再循環(huán)被轉(zhuǎn)化成自由MPA。消除只有少量以MPA原形從尿液中排出（不足劑量的1%）。

 

嗎替麥考酚酯膠囊的不良反應(yīng)：

 

1、服用嗎替麥考酚酯膠囊或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯膠囊、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚。所有病人機(jī)會(huì)感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫抑制負(fù)荷增加。

 

2、臨床經(jīng)驗(yàn)免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因?yàn)橐环矫媸腔�礎(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯成聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)嗎替麥考酚酯膠囊有致胎兒畸形的可能。應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后，才開始服用嗎替麥考酚酯膠囊。服用嗎替麥考酚酯膠囊期間，應(yīng)采取有效避孕措施。MMF 能對(duì)哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴(yán)重副作用。

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