導讀：他克莫司膠囊的用途是什么？他克莫司膠囊主攻治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應，并預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。

他克莫司膠囊的藥物屬于免疫抑制性大環內脂類。在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。

 

他克莫司膠囊的作用機制和環孢素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成，作用于輔助T細胞，抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用），同時還抑制白細胞介素-2受體的表達，但不影響抑制型T細胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構酶（旋轉異構酶）作為同工酶參與，所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。

 

他克莫司膠囊用于肝臟及腎臟移植患者，肝臟及腎臟移植后排斥反應對傳統免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。他克莫司膠囊最常見的不良反應有震顫、思維紊亂、低磷血癥、失眠、視力障礙、惡心、嘔吐等，偶見中樞神經系統和感覺異常，消化系統、呼吸系統、心血管系統失調，皮膚異常等。

 

服用他克莫司膠囊的注意事項如下：

1、他克莫司膠囊用量應根據臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調整，其全血藥物濃度于20ng/ml均能取得較好效果，由于其半衰期長，調整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度變化。

 

2、他克莫司膠囊注射液用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至0.004～0.1mg/ml后才能使用，24h總的靜脈用量為20～250ml。用藥一般不超過7d。

 

3、曾有引起心室肥大、室間隔增厚、心臟病變的報道，尤其在血藥濃度過高的患兒中常見，對于高危患者建議用超聲心電圖監測，否則應考慮減量或停藥。

 

4、避免與環孢素合用，否則會延長后者半衰期，從環孢素切換到他克莫司膠囊治療時，必須監測環孢素的血藥濃度。

 

5、他克莫司膠囊注射液中含有聚乙烯氫化蓖麻油，可能引起過敏反應，應注意，注射時不能使用PVC塑料管道及注射器。

 

百濟藥師溫馨提醒：孕婦，哺乳婦女使用他克莫司膠囊時應停止授乳；對他克莫司膠囊禁用他克莫司膠囊。

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