導讀:來氟米特片是用于類風濕性關節炎治療的一種新型免疫抑制劑,屬于解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。來氟米特片適用于成人類風濕關節炎,不僅有免疫抑制作用,還有明顯的消炎鎮痛作用,為廣發類風濕患者帶來了治療的新希望。
類風濕性
關節炎又稱類風濕(RA),是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病,以慢性、對稱性、多滑膜關節炎和關節外病變為主要臨床表現,屬于自身免疫炎性疾病。該病好發于手、腕、足等小關節,反復發作,呈對稱分布。
來氟米特片作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
來氟米特片的作用機制包括:抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量 ,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制,成為解釋其療效的重要理由。
來氟米特可通過抑制破骨細胞的作用而減少類風濕關節炎的骨吸收。臨床研究發現,一般在應用來氟米特后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。
國內外已對上千例類風濕關節炎患者進行了多中心隨機雙盲對照臨床研究,結果證明,該藥在用藥1年內減緩骨侵蝕及關節的保護作用優于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長期的治療效果尚待進一步的觀察。
來氟米特的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、
脫發及可逆性肝酶升高。與環磷酰胺、環孢菌素A等免疫抑制劑相比,來氟米特的副作用較少,且嚴重不良反應少,一般不出現肺間質纖維化。
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