導(dǎo)讀：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎如果不及時治療可導(dǎo)致關(guān)節(jié)變型，甚至是殘疾，失去活動能力，來氟米特片可抑制免疫活性，有效地緩解關(guān)節(jié)腫的炎癥反應(yīng)，延緩類風(fēng)濕病情的進展，來氟米特片治療類風(fēng)濕的療效得到了世界公認。

    來氟米特片是用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑，屬于解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，不僅有免疫抑制作用，還有明顯的消炎鎮(zhèn)痛作用。

    來氟米特片的作用機制包括：抑制細胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細胞內(nèi)DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的 活性和細胞的粘附，通過抑制中性粒細胞的趨化和表達，減慢粒細胞進入關(guān)節(jié)和減少局部巨噬細胞的數(shù)量 ，而不影響人粒細胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現(xiàn)的作用機制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。

    根據(jù)這些已知的作用，來氟米特目前臨床主要用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風(fēng)濕病學(xué)術(shù)界的公認，并將本藥編入了醫(yī)學(xué)院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫(yī)師者對來氟米特有充分的認識。

    來氟米特片用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時，應(yīng)采用口服方式，由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用來氟米特治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

    在使用來氟米特片改善成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時有一些不良反應(yīng)，如乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。

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