來氟米特(愛若華)為一個具有抗增殖活性的異唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
來氟米特(商品名:愛若華)是一種新型免疫抑制劑,也是國際公認治療類風濕性關節炎改善病情的抗風濕藥之一。國內外批準的適應證均為成人活動性類風濕性關節炎,多項研究證實愛若華能有效減輕類風濕性關節炎患者的癥狀和體征、延緩關節骨質破壞和改善軀體活動功能。
方法:治療組51 例采用愛若華治療,對照組53 例采用西樂葆治療,對兩組進行療效比較觀察。
結果:治療組顯效率為68.62%,總有效率為90.20%;對照組顯效率為35.85%,總有效率為69.81%。治療組明顯優于對照組,差異有統計學意義(P<0.05)。(參考來源:王曉娟.愛若華治療類風濕關節炎51 例療效觀察.《藥物與臨床》2010年7月第7卷第19 期)
由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用愛若華治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素升高、脫發、皮疹等。
百濟藥師溫馨提醒:建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg,之后給予維持劑量一日20mg或10mg。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。