類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)是一種以慢性,對稱性,進行性多關(guān)節(jié)炎為主要臨床表現(xiàn)的系統(tǒng)性疾病,隨著病情的發(fā)展可出現(xiàn)軟骨和骨結(jié)構(gòu)的破壞,如不及時治療,部分患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)功能障礙,甚至致殘,嚴重影響生活質(zhì)量。
愛若華是一種相對低毒具有抗細胞增殖和免疫抑制作用的免疫調(diào)節(jié)藥,已被美國食品藥品管理局批準為第一個口服治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物。
研究表明,愛若華的作用機制為抑制細胞粘附和酪氨酸激酶的活性,從而影響細胞激活過程中信息的傳導(dǎo),其活性代謝產(chǎn)物通過抑制線粒體中二氫乳酸脫氫酶的活性,選擇性的阻斷嘧啶的從頭合成途徑,從而干擾嘧啶代謝,阻斷T細胞和B細胞增殖,減少免疫球蛋白的生成。另外學(xué)者們還發(fā)現(xiàn)愛若華能夠抑制滑膜內(nèi)巨噬細胞炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。
愛若華的用法用量:
⑴成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:口服。由于愛若華半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg,之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用愛若華治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
⑵狼瘡性腎炎:口服。根據(jù)病情選擇適當劑量,推薦劑量一日一次,一次20-40mg,病情緩解后適當減量。可與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用,或遵醫(yī)囑。
百濟藥師提醒,如果不慎愛若華服用過量,可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考來烯胺(8g,3次/24小時),24小時內(nèi)M1血漿濃度降低約40%,48小時內(nèi)降低大約49%~65%。連續(xù)服用11天,M1血漿濃度可降至0.02μg /m1以下。(2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,24小時內(nèi)M1血漿濃度降低37%,48小時降低48%。如果臨床上需要,這些措施可以重復(fù)使用。