臨床試驗(yàn)證實(shí)愛若華能明顯改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,提高病人生活質(zhì)量,阻止骨質(zhì)破壞,減少致殘,副作用輕且可逆,是世界公認(rèn)的一個(gè)專門用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可有效控制病程及阻止骨質(zhì)破壞的改善病程藥。
愛若華的藥理毒理:愛若華為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明愛若華具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
患者要注意的是,使用愛若華的用量要根據(jù)不同病征而改變:
(1)成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:口服。由于來氟米特半衰期較長(zhǎng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg,之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
(2)狼瘡性腎炎:口服。根據(jù)病情選擇適當(dāng)劑量,推薦劑量一日一次,一次20-40mg,病情緩解后適當(dāng)減量。可與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用,或遵醫(yī)囑。
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