導讀：來氟米特是什么藥？來氟米特片是用于類風濕性關節炎治療的一種新型免疫抑制劑，屬于解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。來氟米特片適用于成人類風濕關節炎，不僅有免疫抑制作用，還有明顯的消炎鎮痛作用。下面百濟藥師為大家詳細介紹來氟米特片。

    來氟米特片的作用機制包括：抑制細胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細胞內DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的 活性和細胞的粘附，通過抑制中性粒細胞的趨化和表達，減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量 ，而不影響人粒細胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用，來氟米特目前臨床主要用于 治療類風濕關節炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風濕病學術界的公認，并將本藥編入了醫學院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫師者對來氟米特有充分的認識。 

    來氟米特片是美國FDA于1998年批準用于類風濕性關節炎治療的一種新型免疫抑制劑，1999年開始在國內應用。來氟米特片改善成人類風濕性關節炎的原理是通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。來氟米特片主要抑制淋巴細胞的增殖，而對白細胞及血小板的影響較小。來氟米特可通過抑制破骨細胞的作用而減少類風濕性關節炎的骨吸收。臨床研究發現，一般在應用來氟米特后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。 

    來氟米特片用于治療類風濕關節炎時，應采用口服方式，由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。 

    在使用來氟米特片改善成人類風濕性關節炎時有一些不良反應，如乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。 

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