導讀:治療類風濕可選擇來氟米特片,來氟米特片性狀為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色,是一種新型免疫抑制劑,也是國際公認的一線治療類風濕性關節炎的DMARDs之一,國內外批準的適應癥均為成人活動性RA,多項研究證實來氟米特能有效減輕RA患者的癥狀和體征、延緩關節骨質破壞和改善軀體活動功能,下面百濟藥師為大家詳細介紹一下。
來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑,是解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。來氟米特片由于解熱鎮痛和抗炎的作用,適用于成人
類風濕關節炎。
來氟米特片抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制,成為解釋其療效 的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用,來氟米特片目前臨床主要用于治療類風濕關節炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風濕病學術界的公認,并將本藥編入了醫學院校的教科書之中,使未來會成為臨床醫師者對來氟米特片有充分的認識。
來氟米特片不僅有免疫抑制作用,還有明顯的消炎鎮痛作用。目前最主要用于治療類風濕關節炎,能改變類風濕關節炎的病程及減輕骨質破壞,從這個角度看來氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地說,由于來氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羥氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制劑(如
益賽普、
類克)等新型藥物的規范化使用,目前類風濕關節炎的嚴重關節畸形已很少見了。
百濟藥師溫馨提醒:從國內外多中心臨床試驗表明,對病情較輕的類風濕關節炎病人而言,單用來氟米特就足夠了。來氟米特療效與甲氨蝶呤相似,而不良反應發生率相對較低。對一些重癥的類風濕關節炎病人而言,也許單用來氟米特還不足于控制病情活動,就象單用甲氨蝶呤一樣。此時,我們可以采取來氟米特與甲氨蝶呤聯合使用(或與其他藥物聯合使用)的方法,以期加強療效。