導讀:來氟米特(商品名:愛若華)是一種合成的異唑類化合物,具有免疫抑制及抗增殖作用,是美國食品及藥物管理局于1998年批準上市的新型免疫抑制劑,中國藥品監督管理局于1999年批準在我國上市。該藥對類風濕關節炎(RA)等具有明顯的治療效果,目前在國外已廣泛應用。
類風濕關節炎是我國的難治疾病之一,它是一種發病機理尚不明了的自身免疫系統疾病。雖不危及生命,但病程長,病痛持久,嚴重者引起骨質破壞、關節畸形、肢體殘廢,導致患者工作和生活能力的喪失,為家庭及社會造成沉重的負擔。
愛若華是最新研制成功用于治療類風濕性關節炎國際首選藥物。
來氟米特是一種屬于異噁唑類化合物的新型免疫調節劑,主要藥理作用是活性代謝物)A771726能抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶的從頭合成途徑,從而抑制主要靠該合成途徑進行分裂增殖的活化淋巴細胞。它還可抑制T淋巴細胞的蛋白酪氨酸激酶的活性和細胞黏附,影響細胞間的信息傳導,并通過抑制中性粒細胞的趨化及ICAM一1和ECAM一1的表達,減少RA受累關節滑膜局部巨噬細胞的數量,抑制TNF-a,IL-Iβ和金屬蛋白酶-1的表達及降低金屬蛋白酶1/金屬蛋白酶組織抑制劑-1的比值。
由于來氟米特(愛若華)半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
值得提醒類風濕性關節炎患者的是,一定要在醫生指導下使用來氟米特制劑“愛若華”,服用前要認真閱讀說明書,嚴格按照說明書的要求使用。