導讀:愛若華(來氟米特片)是國家一類新藥,適應于成人類風濕關節炎,有病情改善的作用機制。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
愛若華為一個具有抗增殖活性的異唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。
來氟米特(Leflunomide,愛若華)是美國FDA于1998年批準用于
類風濕關節炎治療的一種新型免疫抑制劑,1999年開始在國內應用。來氟米特通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。該藥主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。
那么愛若華用于類風濕的治療有副作用嗎?愛若華副作用少,不良反應小。主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、
脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中,來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中,發生率≥ 3 %的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、
高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、
支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、
泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現,其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯。
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