導讀：來氟米特是一種新型免疫抑制劑，也是國際公認的一線治療RA（類風濕性關節炎）的DMARDs之一，國內外批準的適應癥均為成人活動性RA，那么來氟米特片的使用方法是怎樣的呢？如何實現經濟及不誤療效的雙重作用呢？

    來氟米特口服吸收迅速，6~12小時內，其活性代謝產物（A771726）的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80％，吸收不受高脂肪飲食的影響。 

    單次口服50毫克或100毫克后24小時，血漿中A771726的濃度分別為4微克/毫升或8.5微克/毫升。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99％，穩態分布容積為0.13升/千克。 

    來氟米特在臨床應用中使用3天（每天50毫克）的負荷劑量可以快速達到穩態血藥濃度。肝細胞微粒體是藥物的主要代謝部位。A771726在體內進一步代謝，從腎臟以及直接從膽汁排泄，43％從尿中排泄，48％從糞便中排泄。其半衰期約為10天，腸肝循環是導致A771726半衰期較長的主要因素。 

    從以上藥代動力學可以看出，推薦開始三天可以用負荷劑量，50mg/日。這樣有利于及早達到有效血藥濃度。但這樣的劑量，可能出現一些藥物的副作用，部分病人有不適的感覺。所以，對一些體質較差，年齡較大的病人，不推薦使用這樣的負荷劑量。而是從開始就用常規劑量，20mg/日。這樣做，雖然達到有效血藥濃度較遲，可能在一周左右，但副作用較低，服藥更加安全，從長遠的角度看也不影響療效。 

    對一些體重較輕和體質較弱，或用20mg/日有一定副作用，或經濟較困難不能承擔藥物費用者，可以減半量使用（10mg/日），多數病人仍然有效。 

    如果節省費用，那么發病之初，來氟米特用足量，1天2片（20mg/日），至少用3-6個月。以后如果病情穩定，可以考慮減半量，1天1片（10mg/日）維持治療。沒有不良反應者，維持治療時間可以長一些，1-2年或更長時間。如果經濟確實困難，維持治療不能堅持者，半年或1年后停用來氟米特，改用甲氨蝶呤（MTX）維持治療，這樣不影響療效，但醫療費用支出可以少許多。 

    以上就是來氟米特片的使用方法的介紹，如您還需更詳細了解，請拔打百濟新特藥房的全國統一服務熱線400-101-6868，咨詢相關藥師。

TAG：來氟米特 l類風濕關節炎 關節炎