風(fēng)濕主要是指以關(guān)節(jié)、肌肉疼痛為主的骨科疾病之一,在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)上風(fēng)濕不是指一種特定的疾病。風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是一種病情為慢性反復(fù)發(fā)作的全身關(guān)節(jié)炎改變?yōu)橹鞯奶弁葱约膊≈唬l(fā)病時(shí)間可以為幾天,也可以是幾個(gè)月甚至是幾年。對(duì)人體的危害比較的大,所以需要及時(shí)進(jìn)行正規(guī)的治療。
愛若華來(lái)氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。 由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
愛若華口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726 (M1),口服后6~12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,口服生物利用度約 80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時(shí),血漿A771726 濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為 0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10 天。
愛若華來(lái)氟米特片有以下藥物相互作用
(1)考來(lái)烯胺和活性炭:13例患者和96例志愿者給予考來(lái)烯胺或活性炭,血漿中Ml濃度很快減少。
(2)肝毒性藥物:來(lái)氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng),同時(shí)也應(yīng)考慮到雖然中斷來(lái)氟米特治療,但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來(lái)氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中,有5例肝臟酶出現(xiàn)2~3倍升高。其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來(lái)氟米特治療,酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來(lái)氟米特治療,酶的升高也都得到恢復(fù)。
(3)非甾體抗炎藥物:在體外一系列臨床研究中,Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%~50%,此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗(yàn)中曾觀察了許多和非甾體藥物同時(shí)應(yīng)用的病例,沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。
(4)甲苯磺丁脲:在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn),Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%~50%。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:愛若華孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥。