導讀：來氟米特片是具有抗增殖活性的免疫調節劑，屬于解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。來氟米特片適用于成人類風濕關節炎，可有效改善病情。

來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特片的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。

 

來氟米特片的作用機制包括：抑制細胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細胞內DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的 活性和細胞的粘附，通過抑制中性粒細胞的趨化和表達，減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量 ，而不影響人粒細胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用，來氟米特目前臨床主要用于 治療類風濕關節炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風濕病學術界的公認，并將本藥編入了醫學院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫師者對來氟米特有充分的認識。

 

來氟米特片用于治療類風濕關節炎時，應采用口服方式，由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

 

百濟藥師溫馨提醒：準備生育的男性應考慮中斷服用來氟米特片，同時服用考來烯胺（消膽胺）。

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