導讀：來氟米特片是為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，它的主要成分是來氟米特。來氟米特片適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

來氟米特片的藥理毒理：

來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726（M1）而產生。

 

來氟米特片的藥代動力學：

來氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726（M1），口服后6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少，A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

 

百濟藥師溫馨提醒，使用來氟米特片需注意以下事項：

 

1、臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。

 

2、嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。

 

3、免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良（bone marrow dysplasia）的患者慎用。

 

4、如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療。

 

5、準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。

 

6、在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。

 

7、據國外報道，該藥在國外上市后罕見間質性肺炎的發生，有肺部疾患者，請慎用或或遵醫囑來氟米特片。

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