導(dǎo)讀：來氟米特片是具有抗增殖活性的免疫調(diào)節(jié)劑，屬于解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可有效改善病情。

來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物 A771726(M1)而產(chǎn)生。

 

來氟米特片的作用機(jī)制包括：抑制細(xì)胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的 活性和細(xì)胞的粘附，通過抑制中性粒細(xì)胞的趨化和表達(dá)，減慢粒細(xì)胞進(jìn)入關(guān)節(jié)和減少局部巨噬細(xì)胞的數(shù)量 ，而不影響人粒細(xì)胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現(xiàn)的作用機(jī)制，成為解釋其療效 的重要理由。但尚有許多未知的機(jī)制有待進(jìn)一步闡明。根據(jù)這些已知的作用，來氟米特目前臨床主要用于 治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風(fēng)濕病學(xué)術(shù)界的公認(rèn)，并將本藥編 入了醫(yī)學(xué)院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫(yī)師者對來氟米特有充分的認(rèn)識。

 

由于來氟米特片的半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片) 來氟米特片，之后給予維持劑量一日20mg(2片) 來氟米特片。在使用來氟米特片治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

 

【百濟(jì)藥師溫馨提醒】

·兒童應(yīng)用來氟米特片的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用來氟米特片。

·孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

·在來氟米特片治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。

TAG：來氟米特片 來氟米特 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎