愛若華來氟米特片是用于
類風濕關節炎治療的一種新型免疫抑制劑。愛若華主要成分是來氟米特,是一種新型小分子免疫抑制劑,是一種前體藥物,進人體內可轉化為具有活性的代謝產物,通過以下機制抑制體液及細胞介導的免疫反應。2009年4月,SFDA批準愛若華治療“狼瘡性腎炎”的新適應癥,愛若華來氟米特片成為我國首個正式批準的治療狼瘡性腎炎的藥物。
目前認為多數人類腎小球腎炎是免疫介導的疾病。體液免疫在腎炎發病機制中的作用已得到公認,細胞免疫在某些類型腎炎中的作用也得到肯定。一般認為,免疫機制是疾病的始發機制,在此基礎上某些炎癥介質(如補體、白細胞介素、活性氧和多肽生長因子等)參與下,導致腎小球損傷和產生臨床癥狀。
愛若華來氟米特片通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。來氟米特片主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。來氟米特片作用于細胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤則在晚G1期起效。因此,二者有協同治療作用,并已在類風濕關節炎的治療中得到證明。
國內外已對上千例類風濕關節炎患者進行了多中心隨機雙盲對照臨床研究,結果證明,該藥在用藥1年內減緩骨侵蝕及關節的保護作用優于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長期的治療效果尚待進一步的觀察。來氟米特片可通過抑制破骨細胞的作用而減少類風濕關節炎的骨吸收。臨床研究發現,一般在應用愛若華來氟米特片后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。
愛若華來氟米特片的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、
脫發及可逆性肝酶升高。與環磷酰胺、環孢菌素A等免疫抑制劑相比,來氟米特的副作用較少。且嚴重不良反應少,一般不出現肺間質纖維化。患者對來氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,與甲氨喋呤相似。
最近,有人將愛若華來氟米特片用于
系統性紅斑狼瘡病人的治療,結果發現,多數(8/11)患者的臨床癥狀得到改善。但是,本研究病例較少,來氟米特對系統性紅斑狼瘡的治療作用尚需進一步臨床試驗的評價。