本品引自國外先進技術,屬藥類首仿產品,可廣泛使用于各種軟組織疼痛癥狀治療。 必艾得(吲哚美辛巴布膏)為日本埼玉第一制藥株式會社於1997年研制生產的、并已經在日本上市的otc外用貼敷劑,其主要活性成分為吲哚美辛。在日本上市數年頗受病人的歡迎。
吲哚美辛巴布膏的有效成份是吲哚美辛,為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機理為通過對環(huán)氧合酶的抑制而減少前列腺素的合成,制止炎癥組織痛覺神經衝動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等,至於解熱作用,由於作用於下視丘體溫調節(jié)中樞,引起外周血管擴張及出汗,使散熱增加,這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。由於本藥對抑制引起炎癥反應的誘導性cox-2所需的劑量也能同時明顯地抑制胃、腎部位的結構型cox-1,因此它引起的胃腸道、腎的不良反應較為明顯,限制了吲哚美辛口服劑型的臨床應用。
考慮到吲哚美辛分子量小,呈脂溶性,所以經皮滲透系數較大(4.27±2.53x10-5 cm/s ),容易通過類脂膜的角質層。吲哚美辛巴布膏採用了先進的制劑工藝,輔料中加入親水型聚合物材料聚丙烯酸酯、聚氧乙烯及濕潤劑丙二醇和經皮滲透促進劑 n- 甲基 -2- 吡咯烷酮,共同組成親水型聚合物骨架材料,能與皮膚緊密結合,通過角質層內的極性途徑增加角質層與水的結合能力,并通過濕潤皮膚促進藥物吸收。此外,該種水溶性高分子骨架結構中蘊含大量水分,產品含水量達55.9%,為藥物分子在膏體內的濃度梯度勻散提供了有利條件,保證了藥物接觸皮膚一面較為穩(wěn)定的藥物濃度,從而提供了藥物擴散的動力。這也許是該品種起效時間較快,皮膚刺激較小且較輕微的主要原因。
日本臨床研究結果表明,膝關節(jié)病變需人工關節(jié)置換術的患者,病變部位貼敷吲哚美辛巴布膏2片/日,共2-6天。手術中採取皮下組織、關節(jié)包滑膜、深部滑膜、血清等樣本,分別檢測吲哚美辛含量。結果,皮下組織含量為9.0-38.3ng/g,關節(jié)包滑膜為4.4-55.8 ng/g,深部滑膜為2.4-49.2 ng/g,血清為1-1.5 ng/ml。與口服給藥資料比較,血清中藥物濃度僅為口服給藥的1/10,但組織內濃度為口服給藥的30倍。所以使用吲哚美辛巴布膏外用治療既能夠直接透皮滲透進入局部組織有效的緩解組織疼痛;避免肝臟首過效應,血藥濃度低,因而又能夠最大限度的規(guī)避藥物口服的副作用。
風濕免疫科藥師溫馨提醒:普遍認為,吲哚美辛巴布膏在療效、安全性、副作用方面均顯著優(yōu)於傳統(tǒng)的外用鎮(zhèn)痛藥,引領了外用鎮(zhèn)痛的新時代。如有需要可以拔打康德樂大藥房(原:百濟新特藥房)的全國服務熱線400-101-6868進行咨詢。