導讀：拜瑞妥用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者,抑制凝血酶等成分，以預防靜脈血栓形成(VTE).這里著重介紹拜瑞妥，即拜瑞妥的藥理作用，充分了解拜瑞妥是如何在體內發揮作用的。

    拜瑞妥是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產生和血栓形成。拜瑞妥并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未證明其對于血小板有影響。

    在人體中觀察到了拜瑞妥對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。拜瑞妥對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關系，若用NeopLastin進行含量測定，則與血漿濃度密切相關(相關系數為0.98)。使用其它試劑會出現不同的結果。讀取PT應在數秒內完成，因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中，服用片劑后2-4小時(作用最強時)，5/95（百分位數）的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術前的基線值為12-15秒)。

    活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性；但不推薦將其用于評估拜瑞妥的藥效。拜瑞妥對抗因子Xa活性也有影響，然而，目前尚無校準的標準。

    基于傳統的安全性藥理學、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究，拜瑞妥的非臨床數據顯示對人體無特殊危害。在重復劑量毒性研究中所觀察到的效應主要是由于拜瑞妥的擴大藥效學活性導致的。在大鼠中，在有臨床意義的血藥濃度水平下，觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。

    動物研究顯示了生殖毒性與拜瑞妥的藥理學作用機制相關(例如出血并發癥)。在有臨床意義的血藥濃度下，觀察到胚胎-胎兒毒性(植入后丟失、骨化延遲/進展、肝臟多發性淺色斑點)和常見畸形發生率升高以及胎盤改變。在對大鼠進行的出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量下，觀察到后代生存力降低。

    百濟藥師溫馨提醒：以下人群禁止使用拜瑞妥：對利伐沙班或片劑中任何輔料過敏的患者；有臨床明顯活動性出血的患者；具有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病患者；孕婦及哺乳期婦女。

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