機(jī)體對內(nèi)外的各種致病因子有著非常完善的防御機(jī)制，其中對外來物如細(xì)菌、病毒、異物等異己成分的重要作用,就是攻擊、破壞、清除，正常情況下，這對機(jī)體的一種保護(hù)機(jī)制。然而器官移植后，供體作為一種異物被機(jī)體識別，并將動員機(jī)體的免疫系統(tǒng)發(fā)起針對移植物的攻擊、破壞和清除，這就是排斥反應(yīng), 這時的排斥反應(yīng)對機(jī)體而言就成了破壞性的。一旦發(fā)生排斥反應(yīng)，供體將會受到損傷，嚴(yán)重時會危及生命安全。所以選擇有效的免疫抑制劑，降低排斥反應(yīng)是確保患者健康的有效手段，他克莫司膠囊符合患者的這一要求。

    在人類的器官移植中，術(shù)后機(jī)體對外來器官的排斥作用幾乎是不可避免的，為使新器官在新的環(huán)境下生存，將排斥反應(yīng)降低到最低，臨床上需要用免疫抑制劑來幫助新器官適應(yīng)新的環(huán)境。免疫抑制劑的主要作用是使機(jī)體對外來物的排斥作用降低到較低的水平，以使二者和平共處，讓新器官能夠為患者所用，使患者重新恢復(fù)健康。百濟(jì)藥師推薦器官移植患者使用他克莫司膠囊。

    他克莫司膠囊是一強(qiáng)效的免疫抑制劑，預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng) ；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

    他克莫司膠囊的作用機(jī)制

    在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

    他克莫司膠囊的不良反應(yīng)：

    1、有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。

    2、多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。

    3、妊娠、對他克莫司膠囊或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成份過敏者。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒，懷孕 對他克莫司或其它大環(huán)類藥物已知過敏者 對膠囊的其它成分已知過敏者 對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60) 或類似結(jié)構(gòu)化合物已知過敏者禁用本品。

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