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乙肝治療研究進展
潤眾(恩替卡韋分散片)抗乙肝病毒作用機理初探
來源: 百濟藥房藥訊 作者:百濟動態(tài) 瀏覽:
發(fā)布時間:2010/7/19 12:41:00
國產(chǎn)恩替卡韋
潤眾
,是目前國內(nèi)最新的抗乙
肝病
毒用藥之一,恩替卡韋分散片劑型,以高效抗病毒、超低耐藥性著稱,與進口的
博路定
同為臨床上治療乙肝的首選一線用藥,為美國肝病研究學會(AASLD)、歐洲肝臟研究學會(EASL)、《日本乙肝防治指南》、《中國乙肝防治指南》等權(quán)威學術機構(gòu)、“綱領性文件”推薦使用。
在作用機理方面,國產(chǎn)恩替卡韋潤眾與進口的博路定并無區(qū)別,恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗研究表明,本品能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA 逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。 抗病毒能力居于當前所有核苷類似物之首。
那么在藥效上,國產(chǎn)恩替卡韋潤眾與進口的博路定有什么區(qū)別嗎?潤眾(恩替卡韋分散片)與博路定(恩替卡韋片)劑型是不一樣的,分散片是繼普通片和膠囊劑之后的又一新劑型。此劑型遇水后可迅速崩解形成均勻的粘性懸液。其特點是:服用方便,吸收快,生物利用度高和不良反應小等。博路定為普通的片劑,從藥效上來說,潤眾(恩替卡韋分散片)進行了以博路定為對照進行了生物等效性研究,實驗證明了潤眾(恩替卡韋分散片)在人體內(nèi)的藥代動力學特征(即藥物的吸收、分布、代謝、消除過程)和博路定(恩替卡韋片)無差異,達峰時間Tmax、達峰濃度Cmax、半衰期t1/2、藥時曲線下面積AUCo-t等關鍵藥代動力學指標均與博路定一致,從這一點上來說,兩者具有生物等效性。
百濟藥師溫馨提醒
,潤眾(恩替卡韋分散片)相對博路定有著長足的價格優(yōu)勢,在這點上——潤眾更加親民,更適合我國廣大乙肝患者的需求。
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