素比伏對抑制乙肝病毒的影響

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/10/6 9:21:00

導讀：素比伏（替比夫定）用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。

素比伏主要成份為替比夫定，本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒HBV藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物--腺苷，腺苷的細胞內半衰期為14小時。替比夫定5''''-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5'''' -腺苷競爭，從而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通過整和到HBV DNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''''-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。

素比伏抗病毒作用：在乙型肝炎病毒感染的肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）在兩類細胞系統中為0.2μM左右。在細胞培養中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs) --去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯用具有協同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。

素比伏（替比夫定）用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學、血清學、生化和組織學應答的結果。成人和青少年（≥16歲）治療慢性乙型肝炎的推薦劑量為600mg，每天一次，口服，餐前或餐后均可，不受進食影響。