天晴復欣用于慢性乙肝治療耐受性好

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/11/22 11:14:00

    天晴復欣（苦參素注射液）用于慢性乙型病毒性肝炎及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少癥。患者對天晴復欣有較好的耐受性，不良反應發生率較低。常見不良反應有頭暈、惡心、嘔吐、口苦、腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發熱，癥狀一般可自行緩解。個別病人可出現注射部位發紅、疼痛，改為深部注射后可減輕。

    天晴復欣用法用量：
    1、肌內注射。用于慢性乙肝，每次0.4～0.6g，每日1次；用于升高白細胞，每次0.2g，每日2次。
    2、靜脈滴注：用于慢性乙肝，每日1次，每次0.6g，可溶于5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化鈉注射液100～250ml中靜脈滴注，滴注速度以每分鐘約60滴為宜。二個月為一療程，或遵醫囑

    天晴復欣藥理作用：
    1、直接抗乙型和丙型肝炎病毒在乙型肝炎病毒基因轉染的人肝癌細胞系2.2.15細胞中，氧化苦參堿對HBV DNA轉染的細胞株2.2.15細胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用，天晴復欣在一定范圍內隨著藥物濃度增加而作用時間延長，抑制率逐漸增高，在同一濃度和同一作用時間下，都表現為對HBeAg的抑制率對HBsAg的抑制率。

    2、誘生內源性干擾素，苦參素不僅通過抗病毒來治療病毒性肝炎，而且能調節免疫，誘生內源性干擾素來抑制病毒。

    3、保護肝細胞，改善肝功能，苦參素能非常顯著地降低DHBV感染鴨血清DHBV-DNA水平；保護四氯化碳或D-半乳糖胺鹽酸鹽所致小鼠肝損傷，明顯降低其血清ALT、AST水平。苦參素能提高肝微粒體細胞色素P450含量，并增強乙基嗎啡N-脫甲基酶對硝基茴香醚O-脫甲基酶和苯丙芘羥化酶的活性，形態上使肝細胞滑面內質網增生，表明苦參素是細胞色素P450誘導劑。苦參素還能抑制TNF釋放，降低血清TNF（腫瘤壞死因子）。

    4、抗肝纖維化,苦參素能抑制肝成纖維細胞增殖及Ⅲ型原膠原mRNA表達，直接抗肝纖維化。降低血清透明質酸、Ⅳ型膠原、腫瘤壞死因子及肝組織羥脯氨酸含量以及肝組織內肝細胞變性、壞死、炎癥活動度，間接抗纖維化。

    5、升高白細胞,苦參素最早應用于腫瘤科和血液科，抗腫瘤和升高腫瘤病人放、化療后白血球。很多慢性肝炎病人和肝硬化病人同時有免疫低下、白細胞減少，苦參素在治療肝炎的同時能升高病人白細胞，有其獨特的優勢。

    動物試驗表明,靜脈注射氧化苦參堿后，血藥濃度-時間曲線呈雙指數型，符合二房室模型，血藥濃度初期下降很快，然后血藥濃度下降減慢。氧化苦參堿吸收后，相對苦參堿分布范圍小，半衰期較短，消除快，血藥濃度相對較高，這是因為氧的結構改變了藥物的極性，從而改變了其藥代動力學行為。在不同劑量給藥時，氧化苦參堿的藥代動力學參數無明顯變化，表明氧化苦參堿的藥代動力學性質為非劑量依賴性。氧化苦參堿的效應明顯滯后于血藥濃度，即效應不與血藥濃度直接相關，而與效應室濃度呈良好的相關性，效應與效應室濃度之間的關系符合S型Emax模型。

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