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消膽胺降低腸內(nèi)膽酸量 減少膽固醇的吸收
來源: 百濟(jì)藥房藥訊 作者:百濟(jì)動態(tài) 瀏覽:
發(fā)布時間:2012/4/9 9:02:00
消膽胺
的別名:
考來烯胺
,消膽胺酯,降脂1號樹脂。消膽胺可用于Ⅱa型高脂血癥、高膽固醇血癥。消膽胺可降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。消膽胺還可以用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢,以及治療回腸疾病患者腸道膽酸過多引起的腹瀉。
消膽胺是降膽固醇作用較強(qiáng)的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服后,與腸內(nèi)膽酸結(jié)合,阻礙了膽酸的重吸收,使膽酸的排泄量較正常增加 3~15倍,肝中膽酸減少,肝微粒體內(nèi) 7-a羥化酶(限速酶)處于激活狀態(tài),促使膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。同時,由于膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質(zhì),該藥與腸內(nèi)膽酸結(jié)合后,腸內(nèi)膽酸量降低,故減少了食物中膽固醇的吸收,由此導(dǎo)致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高為特征的Ia型高脂蛋白血癥。對于Ib型高脂蛋白血癥,需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸并用。 此外,該藥也可用于不完全梗阻性黃疸所致的皮膚嚴(yán)重瘙癢,有止癢功效。
消膽胺在小腸內(nèi)與膽酸結(jié)合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結(jié)合后導(dǎo)致膽汁酸在肝內(nèi)合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內(nèi)膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。 本品增加大鼠在服用強(qiáng)致癌物時的
小腸腫瘤
的發(fā)生率。
百濟(jì)藥師溫馨提醒
:消膽胺不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續(xù)降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復(fù)至或超過基礎(chǔ)水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。停藥1-2周后,再次出現(xiàn)因膽汁淤滯所致的瘙癢。
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