考來烯胺散是用于調節血脂的藥,它為白色或類白色粉末,可用于Ⅱa型高脂血癥,高膽固醇血癥等病癥的治療。那么,考來烯胺散有什么藥理毒理呢?
可用于Ⅱa型高脂血癥,高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。成人劑量口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺),用于止癢為16g(無水考來烯胺),分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。小兒劑量口服:用于降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺),分2次或多次服用。
考來烯胺散的不良反應多發生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道,長期服用本品偶爾可致
骨質疏松。1.較常見的有:(1)
便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;(2)燒心感;(3)
消化不良;(4)惡心、嘔吐;(5)胃痛。2.較少見的有:(1)膽石癥;(2)胰腺炎;(3)胃腸出血或胃潰瘍;(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征;(5)噯氣;(6)腫脹;(7)眩暈;(8)頭痛。
那么,它的藥理毒理是怎樣的呢?
本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的
小腸腫瘤的發生率。
考來烯胺散的藥代動力學顯示:本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
康德樂大藥房科組藥師溫馨提示:考來烯胺散跟其他的藥一樣,也有它的藥理毒理,通過對它的藥理毒理的認識,我們更清楚的了解到,我們需要在醫生的指導下服用此藥。若您還有疑問,可撥打400-101-6868進行咨詢。