導讀：捷諾維是國內市場上首個用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑類藥物。捷諾維主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

捷諾維（磷酸西格列汀片）屬于一類全新的突破性創新藥物—二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。它能夠提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機制，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。只有當β細胞出現功能障礙而引起胰島素水平降低或者當α細胞和β細胞發生功能障礙，令肝糖產生無節制增加時，才會通過抑制二肽基肽酶起作用。

 

捷諾維屬于一類創新藥物——二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。和市場上其它任何一類降血糖制劑的作用機制都不一樣，捷諾維能夠有效改善2型糖尿病患者自身的血糖控制，提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機制，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平，幫助2型糖尿病患者改善血糖控制水平、保護β細胞、延緩病程，同時減少低血糖發生和體重增加的風險。且每天只需服一次，為患者帶來很大的便利，有望為中國成千上萬血糖控制不佳的2型糖尿病患者提供更加有效安全的治療方案。

 

健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩態時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數較小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。

 

捷諾維由美國Merck公司生產，其作用機制是通過阻斷體內胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的分解來控制血糖。對2719名2型糖尿病患者進行的為期12周至超過一年的研究表明，對二甲雙胍/PPAR激動劑療效不滿意的患者，單獨使用Januvia時，血糖控制得到改善，體重未見增加。臨床研究中最常見的副作用為上呼吸道感染、咽喉疼痛及腹瀉。

 

捷諾維具有的特點和優勢：

1、降糖幅度：一項頭對頭研究中，西格列汀與格列吡嗪降低HbA1c效果接近；

2、低血糖風險：呈葡萄糖依賴性發揮降糖作用，基本沒有引起低血糖的風險；

3、對體重的影響：西格列汀不增加體重；

4、用于腎功能不全患者：沒有引起乳酸中毒的風險；

5、用藥簡便性：無需三餐前服用，每日一次口服即可有效控制血糖。

 

百濟藥師溫馨提醒：捷諾維是用于治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑類藥物，在治療過程中可以配合飲食控制和運動，有效改善2型糖尿病患者的血糖。

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