拜耳開發(fā)腎癌新藥索拉非尼在近日召開的第十三屆歐洲腫瘤學(xué)會議上，來自法國gustave-roussy學(xué)院免疫治療部的艾斯庫迪爾教授公布了一條令人振奮的消息：由拜耳醫(yī)藥保健股份公司和onyx制藥公司聯(lián)合開發(fā)的癌癥治療新藥索拉非尼（英文商品名為：nexavar）在治療晚期腎細(xì)胞癌（rcc）方面效果顯著，其最新的iii期臨床試驗(yàn)中期分析顯示，索拉非尼組與安慰劑組相比患者的無進(jìn)展生存期延長了一倍。

 

    艾斯庫迪爾教授對此結(jié)果給予了高度評價：“之前的研究數(shù)據(jù)和現(xiàn)在的數(shù)據(jù)都表明索拉非尼可以顯著阻止晚期腎細(xì)胞癌的進(jìn)展，對于一個每天都不得不看著癌癥患者遭受折磨的臨床醫(yī)生來說，索拉非尼的研究結(jié)果對患者和他們的家屬意義重大。”

 

    索拉非尼用于治療晚期腎細(xì)胞癌的研究是腎癌研究有史以來規(guī)模最大的隨機(jī)安慰劑對照研究。在今年五月舉行的美國臨床癌癥協(xié)會(asco)年度會議上公布的數(shù)據(jù)顯示,索拉非尼治療組比服用安慰劑患者的無進(jìn)展生存期延長了一倍（無進(jìn)展生存期為患者在無明顯腫瘤生長的情況下存活的時間），同時，有74%服用索拉非尼的患者腫瘤體積有所縮小，而對照的安慰劑組只有20%。由于服用索拉非尼的患者生存率顯著高于安慰劑組，拜耳和onyx決定讓安慰劑組的患者也開始服用索拉非尼。

 

    目前，索拉非尼治療腎癌(rcc)的臨床適應(yīng)癥正在等待歐洲藥審委(emea)及美國食品藥品管理局(fda)的核準(zhǔn),并已得到優(yōu)先審核的資格。樂觀評估認(rèn)為索拉非尼應(yīng)在2006年初及年底之前分別于美國及歐洲上市。

 

    中國工程院院士、著名腫瘤專家孫燕指出：腎細(xì)胞癌(rcc)為成人中最常見的腎臟惡性腫瘤，占所有腎臟惡性腫瘤的百分之八十五。每年全球大約有208,000位病患被診斷為rcc,并有超過102,000人因此死亡。腎癌在中國占所有癌癥的2％～3%，在所有泌尿系統(tǒng)腫瘤中，腎癌是僅次于膀胱癌的第二大殺手，目前腎細(xì)胞癌主要依靠手術(shù)治療，傳統(tǒng)的化療藥物對腎細(xì)胞癌療效甚微或根本無效，而且副作用較大。與傳統(tǒng)抗癌藥物不同，索拉非尼選擇性地針對癌細(xì)胞，而不會影響正常細(xì)胞，所以它的副作用將不會像傳統(tǒng)化療藥物那樣嚴(yán)重。大家都知道，腫瘤若要持續(xù)增長或擴(kuò)散，除了癌細(xì)胞本身異于正常的增殖機(jī)制外，還有賴于新生血管生成，這些血管使腫瘤獲得充足血液和養(yǎng)分供應(yīng)而瘋狂的增長；而索拉非尼不但可以抑制癌細(xì)胞增生，還可以阻止腫瘤新生血管的生成，所以它被稱作多靶向治療藥物。同時，索拉非尼不僅僅對晚期腎細(xì)胞癌有效，對晚期肝細(xì)胞癌和晚期轉(zhuǎn)移性黑色素瘤等癌癥也具有比較理想的效果。與傳統(tǒng)化療藥物相比，新的多靶向的藥物往往毒性較低，預(yù)計(jì)此類藥物在未來二十年后將成為癌癥治療的標(biāo)準(zhǔn)治療藥物。

 

    除了iii試驗(yàn)的數(shù)據(jù)，還有另外兩項(xiàng)評估患者合并使用索拉非尼和干擾素(ifn,常見的rcc治療藥物)效果的研究正在進(jìn)行。其中一項(xiàng)研究也評估了這種合并用藥在轉(zhuǎn)移性黑色素瘤上的治療效果。另外關(guān)于乳房，前列腺，卵巢與頭頸部腫瘤的報(bào)告也將在會議中介紹。

 

    關(guān)于索拉非尼的研究至今已在超過20種腫瘤3,000多患者中進(jìn)行。此藥目前正進(jìn)行肝細(xì)胞癌(hcc或稱肝癌)以及轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的iii期臨床試驗(yàn)，而非小細(xì)胞肺癌的ii期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)將在今年年底發(fā)表。

 

　　索拉非尼是一種新開發(fā)的藥物，為第一個口服的多激酶抑制劑（multi-kinaseinhibitor），靶向作用于腫瘤細(xì)胞及腫瘤血管上的絲氨酸/蘇氨酸（serine/threonine）以及受體酪氨酸（receptortyrosine）激酶。在臨床前試驗(yàn)中，索拉非尼靶向作用的兩種激酶會影響腫瘤細(xì)胞增生及血管生成，而這兩種活動在腫瘤生長過程中至關(guān)重要。這些激酶包括raf激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體2/3（vegfr-2、vegfr-3）、血小板衍生生長因子受體β（pdgfr-β）、kit、flt-3和ret。