思他寧 凍干粉劑
Stilamin       

制造商
雪蘭諾
 
 
性狀   
本藥主要成分及其化學名稱為 ：生長抑素醋酸鹽，分子式為 ：C76H104N18O19S2，分子量 ：1638。
本品為白色凍干粉。 
 
藥理作用   
本藥是人工合成的環(huán)狀14氨基酸肽，與天然生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。
靜脈注射本品可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養(yǎng)功能。
生理方面，生長抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。
生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價值。
生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌，從而可有效預防和治療胰腺手術后并發(fā)癥。
生長抑素還可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。 
 
藥代動力學   
健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般小于175 納克/升。靜脈注射本品后，表現(xiàn)為很短的半衰期，根據(jù)放射性免疫測定結果，其半衰期一般在1.1-3分鐘之間。對肝臟病患者，其半衰期在1.2-4.8分鐘之間 ；對慢性腎衰患者，其半衰期在2.6-4.9分鐘之間。當以75 微克/小時的速度靜脈滴注本品后，血藥濃度在15分鐘內達高峰 ：1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。
靜脈注射2微克的125-I甲狀腺生長抑素，4小時后尿排泄物的放射活性為40%，24小時后的放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基酸酶的作用被很快代謝，結果是N-末端和分子環(huán)化部分之間發(fā)生斷裂。 
 
適應癥   
嚴重急性食道靜脈曲張出血。嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。胰、膽和腸瘺的輔助治療。胰腺手術后并發(fā)癥的預防和治療。糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。 
 
用法用量   
藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。
本品采用靜脈給藥，通過慢速沖擊注射（3-5分鐘）250微克，或以每小時250微克的速度連續(xù)滴注（約相當于每公斤體重，每小時3.5微克）給藥。
對于連續(xù)滴注給藥，須用1支3毫克的本品配制足夠用12小時的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%葡萄糖溶液，輸液量應調節(jié)為每小時250微克，并建議使用輸液注射器。
對嚴重急性上消化道出血（包括食道靜脈曲張出血）的治療 ：建議首先緩慢靜脈注射250微克作為負荷劑量，而后立即進行每小時250微克的靜脈點滴給藥。當2次輸液給藥間隔大于3-5分鐘時，應重新靜脈注射250微克，以確保給藥的連續(xù)性。
當大出血被止住后（一般在12-24小時內），治療應繼續(xù)48-72小時，以防止再次出血。
對于上述病例，通常的治療時間是120小時。
對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療 ：應采用每小時250微克的速度靜脈連續(xù)點滴給藥，直到瘺管閉合（2-20天），這種治療可作為全胃腸外營養(yǎng)的輔助措施。當瘺管閉合后，本品靜脈點滴應繼續(xù)進行1-3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。
對胰腺外科手術后并發(fā)癥的預防和治療 ：手術開始時，作為輔助治療，以每小時250微克速度點滴 ；手術后，持續(xù)點滴給藥5天。
對糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療 ：對酮癥酸中毒的患者，以每小時100-500微克的速度靜脈點滴，同時配合胰島素治療，3小時內可緩解酮癥酸中毒，4小時內可使血糖恢復正常。 

不良反應   
少數(shù)病例用藥后產生惡心、眩暈、臉紅。當注射速度高于50 ug/分時，病人可能出現(xiàn)惡心和嘔吐。 

禁忌癥   
已證實對于本品藥物過敏的病人，不得使用此藥。 
 
警告   
治療初期，本藥會導致短暫的血糖水平下降。 
 
注意事項   
由于本品抑制胰島素及胰高血糖的分泌，在治療初期會引起短暫的血糖對平下降。更應注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小時應測試一次血糖濃度。同時，給藥期間應避免給予胰島素所要求的葡萄糖，如果必須給予，應同時使用胰島素。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
避免孕婦使用本品，除非無其他安全替代措施。沒有證據(jù)證明本品在人類及動物孕期無害，妊娠、產后（產褥期）及哺乳期不應使用。 
 
藥物相互作用   
由于本品可延長環(huán)己烯巴比妥引起的睡眠時間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，不應與這類藥物或產生同樣作用的藥物同時使用。 
 
藥物過量   
目前尚無過量使用本品后導致急性中毒反應的文獻報道。 

用藥須知   
本品與其他藥物的不相容性未經測試，所以在注射或點滴給藥時，應單獨使用。 
 
貯藏/有效期   
本品應貯存于25°C以下的避光干燥處。溶解于生理鹽水后24小時內穩(wěn)定。有效期3年。 

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