導讀：纈沙坦膠囊的主要成分是（S）-N-戊�；�-N-{[2'-（1H-四氮唑-5-基）[1,1'-聯二苯]-4-基]甲基}-纈氨，適用于各類輕至中度高血壓。毒理試驗表明纈沙坦膠囊毒性小，所以患者不用過于擔心中毒的問題。

纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ（AT1）受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞 型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。對于該藥的毒理研究表明，纈沙坦膠囊毒性小。

      

毒理研究

 

重復給藥毒性：大鼠每日灌服纈沙坦，劑量分別為60、200、600mg/kg，連續3個月，大劑量組動物水攝入量和尿量稍增加，雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細胞增加，雌性大鼠腎小球輸入小動物肥大，恢復期結束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達200mg/kg/日（部分動物6個月），連續12個月，猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日，連續12個月，未出現明顯不良反應。

 

遺傳毒性：本品微生物回復突變試驗（Ames試驗），中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體試驗和大鼠細胞遺傳學試驗的結果均為陰性。

 

生殖毒性：懷孕大鼠或小鼠分別口服本品劑量達600mg/kg/日，懷孕兔子口服劑量達10mg/kg/日，無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達600mg/kg/日時，可見大鼠胎兒的重量下降，胎兒的重量下降，胎兒生存率降低，胎兒發育延遲。兔子的胎兒毒性（吸收胎、窩仔數減少、流產和體重減少）與母體在劑量為5mg/kg/日和10mg/kg/日時產生的毒性有關。小鼠給予2、200和600mg/kg/日，大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍（以60kg體重病人，劑量為320mg/kg/日計算）時，未觀察到不良反應。

 

致癌性：小鼠和大鼠連續2年給予本品160和200mg/kg/日，分別為人最大推薦劑量（以60kg體重病人，劑量為320mg/kg/日計算）的2.6和6倍時，無致癌作用。

 

百濟藥師溫馨提醒：纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，口服毒性小。更多詳情請致電400-101-6868。

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