導(dǎo)讀：諾保思泰通用名為阿加曲班注射液，是由三菱制藥株式會(huì)社制藥技術(shù)中心分包裝企業(yè)(廣州)生產(chǎn)的。諾保思泰主要成分為阿加曲班，是一種凝血酶直接抑制劑，由日本三菱制藥株式會(huì)社生產(chǎn)，治療心血管系統(tǒng)疾病效果理想。

    諾保思泰中阿加曲班是一種凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點(diǎn)結(jié)合。阿加曲班的抗血栓作用不需要輔助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通過抑制凝血酶催化或誘導(dǎo)的反應(yīng)，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集發(fā)揮其抗凝血作用。阿加曲班對(duì)凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時(shí)，阿加曲班對(duì)相關(guān)的絲氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Xa，血漿酶和激肽釋放酶）幾乎沒有影響。阿加曲班對(duì)游離的及與血凝塊相聯(lián)的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導(dǎo)的抗體間沒有相互作用。對(duì)接受多次給藥的12名健康者和病人血清的評(píng)價(jià)，沒有發(fā)現(xiàn)阿加曲班抗體的形成。

   

    遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵母細(xì)胞（CHO|HGRT）正相變突試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞及WI-38人胎兒肺細(xì)胞非程序DNA合成（UDS）試驗(yàn)，或者小鼠微核試驗(yàn)中，阿加曲班均沒有顯示有遺傳毒性生殖毒性：阿加曲班靜脈給予劑量達(dá)27mg|kg|d（以mg|m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.3倍）對(duì)雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行為沒有影響。大鼠靜脈給予27mg|kg|d（以mg|m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.3倍）及兔子靜脈給予10.8mg|kg|d（以mg|m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.2倍）的致畸研究沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力及胎兒的損害。 

    諾保思泰可以調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞功能，抑制血管痙攣，下調(diào)各種導(dǎo)致炎癥和血栓的細(xì)胞因子。諾保思泰對(duì)血小板生成沒有影響。不會(huì)如肝素那樣誘發(fā)血小板減少和血栓。凝血酶是血小板聚集的誘導(dǎo)劑之一，因藥物可以抑制凝血酶，故間接地抑制血小板聚集，從而美國(guó)PDA已批準(zhǔn)將諾保思泰用來預(yù)防和治療肝素-誘發(fā)性血小板減少癥(HIT)和血栓綜合征(HITTS)。 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒諾保思泰的用法用量如下：通常對(duì)成人在開始的2日內(nèi)1日6支（阿加曲班60mg）以適當(dāng)量的輸液稀釋，經(jīng)24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以適當(dāng)量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小時(shí)靜脈滴注。可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。

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