肺動脈高壓的特點是肺血管阻力進行性增加,最終導致右心衰竭和死亡.近年來,肺動脈高壓的機制研究有了飛速的發展,也出現了很多不同作用機制的新藥,其中內皮素受體拮抗劑--波生坦非常引人矚目,被認為是口服藥物治療重度肺動脈高壓的一線治療。隨著臨床應用的推廣，其長期臨床療效和安全性越來越受到重視。

　　波生坦片是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA 和ETB 受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。 神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。波生坦片用于治療WHO III 期和IV 期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

　　在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競爭結合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。觀察內皮素受體拮抗劑波生坦治療中國特發性肺動脈高壓患者的有效性、安全性及耐受性。

　　相互作用：1.CYP3A4抑制劑如酮康唑、利托納韋等，CYP2C9及CYP3A4抑制劑如氟伐他汀和伊曲康唑等都可增加本品血清濃度。2.本品可誘導CYP2C9和CYP3A4而降低華法林以及由這些酶代謝的其他藥物的血清濃度，包括口服避孕藥。3.環孢素A可顯著增加本品的血清濃度。4.格列苯脲可增加本品的肝損害。

　　不良反應：主要為肝臟損害和致畸作用，本品可致可逆性肝損傷，發生無癥狀性的轉氨酶升高，并與劑量有關，其原因可能是肝小管膽鹽輸出泵受抑制而引起細胞內細胞毒性膽鹽的蓄積所致，并可引起血紅蛋白顯著減少。本品最常見的不良反應有頭痛、潮紅、肝功能異常、下肢水腫和貧血。

　　通過以上的介紹，大家對波生坦都有了一定的了解。波生坦對肺動脈高壓的治療效果明顯，見效快，治療肺動脈高壓就選用波生坦。

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