波生坦是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA 和ETB 受體的親和作用，可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。

    波生坦的化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2’]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物；用于治療WHO III 期和IV 期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

    在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競爭結合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的Actelion公司公布了口服雙內皮素受體拮抗劑（ERA）波生坦(bosentan，Tracleer)治療HIV感染患者肺高血壓（PAH）的評價結果。

    波生坦的絕對生物利用度大約為50％，而且不受食物影響。最大血漿濃度在口服給藥后3-5 小時后達到。分布體積大約為18L，清除率大約為8L/h。表面消除半衰期（t1/2）為5.4 小時。波生坦與血漿蛋白高度結合（>98%），主要是白蛋白。波生坦不會滲透到紅細胞。

    Actelion公司公布了口服雙內皮素受體拮抗劑（ERA）波生坦(bosentan，Tracleer)治療HIV感染患者肺高血壓（PAH）的評價結果。這個非盲試驗的結果分析表明經過16周波生坦治療后，與基線相比，患者的血液動力學參數、體能（6分鐘步行試驗）、功能狀態和生命質量均得到顯著改善。

    百濟藥師溫馨提醒：為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用波生坦，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時間向我們咨詢。我們的全國統一免費服務熱線：400-101-6868，這有數十位專科藥師為您個體化治療方案、提供全程安全用藥指導。

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