得了肺動脈高壓怎么辦？在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。肺高壓嚴重影響人們的生理健康，因此肺高壓的治療越來越受到人們的關(guān)注。治療肺高壓臨床上常用波生坦，波生坦片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對ETA 和ETB 受體的親和作用。為了讓廣大患者了解波生坦，下面百濟藥師為大家介紹波生坦的藥物知識。

    什么是波生坦？

    波生坦片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對ETA 和ETB 受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構(gòu)。波生坦片用于治療WHO III 期和IV 期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

    波生坦療效分析

    在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競爭結(jié)合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。觀察內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦治療中國特發(fā)性肺動脈高壓患者的有效性、安全性及耐受性。

    波生坦的藥代動力學(xué)解讀

    波生坦的絕對生物利用度大約為50％，而且不受食物影響。最大血漿濃度在口服給藥后3-5 小時后達到。分布體積大約為18L，清除率大約為8L/h。表面消除半衰期（t1/2）為5.4 小時。波生坦與血漿蛋白高度結(jié)合（>98%），主要是白蛋白。波生坦不會滲透到紅細胞。 波生坦在肝臟中被細胞色素P450 同工酶CYP3A4 和CYP2C9 代謝。在人血漿中有三種波生坦代謝物。只有一種代謝物Ro 48-5033 具有藥學(xué)活性，占化合物活性的10-20%。波生坦代謝通過膽汁清除。

    在嚴重腎功能受損的病人（肌酐清除率為15-30mL/min），波生坦血漿濃度減少大約10％，與腎功能正常的志愿者相比，三種代謝物的血漿濃度增加約2 倍。因為低于3％的劑量通過尿排出，對于腎功能受損的病人不需調(diào)整劑量。 未在肝臟損傷的病人中進行波生坦藥代動力學(xué)影響的評估。由于波生坦被肝臟廣泛代謝并通過膽汁排出，肝臟受損預(yù)計影響其藥代動力學(xué)和代謝。因此，有輕度肝臟損傷病人應(yīng)慎用波生坦。僅僅當(dāng)潛在益處高于風(fēng)險時才在這些病人中使用波生坦。嚴重肝損傷的病人禁忌用波生坦。

    百濟藥師溫馨提醒：以上是對波生坦的介紹，希望對你有所幫助。波生坦能顯著改善中國特發(fā)性肺動脈高壓患者的運動耐量、心功能,且具有良好的安全性和耐受性，廣大患者可放心使用。

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