導讀:維康達系抗代謝類復方制劑,是以替加氟為主體,并加入了氧嗪酸鉀等其他原料制成的膠囊類抗癌藥品!下文中,百濟藥師為大家詳細解釋!維康達各組分的作用是什么?
維康達是國內最新型高強效的治療晚期
胃癌的抗代謝類復方制劑,是一種類似于且優于優福定的口服復方抗
腫瘤藥。維康達是以替加氟為主體,加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解,增強抗癌作用;再加入奧替拉西鉀保護胃腸粘膜,減少消化道反應。三者按摩爾比為1:0.4:1制成的口服膠囊制劑,維康達用于胃癌、結腸
直腸癌及頭頸部腫瘤的治療。
維康達是復方膠囊制劑,由替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀以1:0.4:1摩爾比組成,以替加氟計,共有20mg×42粒和25mg×36粒兩種規格。那么,維康達各組分的作用是什么?
替加氟(FT):為5-Fu的前體藥物,口服吸收好,具有優良的生物利用度,能在體內轉化為5-Fu,克服了5-Fu口服給藥吸收不完全的問題,同時替加氟化療指數為5-FU的2倍,毒性僅為5-FU的1/4~1/7,提高了抗腫瘤活性。
吉莫斯特:又稱為吉美拉西、吉美嘧啶,主要在肝臟分布,能夠選擇性抑制在肝二氫嘧啶脫氫酶,阻止5-Fu在體內的分解代謝,使5-Fu在血漿和腫瘤組織中能夠更長時間地保持較高的穩定血藥濃度,從而增強了抗腫瘤活性,取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效,并克服了5-Fu半衰期短、代謝快的不足。
氧嗪酸鉀:又稱為奧替拉西鉀,在胃腸組織中具有很高的分布濃度,口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖轉移酶有選擇性拮抗作用,通過抑制ORPT來阻止5-FU磷酸化轉變為5-Fu脫氧核苷酸,從而降低5-Fu在人體胃腸道的毒性及不良反應,減少5-Fu對消化道粘膜的損害等副作用可達80%以上。
替吉奧中替加氟和兩種生化調節劑共同發揮作用,使患者體內能夠維持長時間較高的5-FU血藥濃度,提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性。
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