導讀:醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑(D-Ser(But)6Azgly10LHRH)是促黃體生成素釋放激素的一種類似物。諾雷德適用于可用激素治療的前列腺癌。
醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物適用于可用激素治療的
前列腺癌。而且還適用于可用激素治療的絕經前期及絕經期婦女的
乳腺癌。緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內膜損傷的大小和數目。刮宮術或內膜切除術之前,用醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑使子宮內膜變薄
子宮肌瘤:術前與補鐵藥伍用可使患有貧血的肌瘤病人的貧血狀況得到改善。
醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑具有幾乎完全的生物利用度,每四周用藥一次,在無組織蓄積的情況下保持有效的血藥濃度,諾雷德與血漿蛋白的結合能力較弱,在腎功能正常情況下血漿清除半衰期為2-4小時,對腎功能不全的病人其半衰期將會增加,此改變在每月一次的治療中影響很小,故不需要調整劑量,在肝功能不全的病人中其藥代動力學無明顯變化。
醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌,從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降,停藥后這一作用是可逆的。男性病人在第一次用藥之后21日左右,睪酮濃度可降低到去勢后的水平,在每28天用藥1次的治療過程中,睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺
腫瘤消退,癥狀改善。女性患者在初次用藥后21日左右,血清雌二醇濃度受到抑制,并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌,
子宮內膜異位癥相關。
使用醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑注意事項1.對有發展為尿道阻塞或脊髓壓迫危險的男性病人戈舍瑞林應慎用,而有在治療的第一個周期問應密切監護病人,如果尿道梗阻引起脊髓壓迫或腎臟損傷并惡化,則應給予適當治療。2.婦女使用LHRH激動劑可能引起骨密度降低。對已有骨代謝異常的婦女使用戈舍瑞林時應注意。3.對腎或肝功能不全者及老年病人不需調整劑量。4.哺乳:在哺乳期間不推薦使用本品。5.對于可能妊娠的婦女在使用本藥前應先仔細檢驗以排除妊娠可能,在治療中應使用非激素的
避孕方法,直到治療后月經恢復。
百濟藥師溫馨提醒:雖然動物生殖毒理研究沒有提供醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑致畸的證據。但如果在妊娠期間使用LHRH激動劑理論上有流產或致畸的危險性。因而在妊娠期間不要使用。